ライフサイエンスシンポジウム Part 10
Targeting Proteins and Proteolysis to counter Cancer-タンパク質分解を標的としたがん治療薬研究

Speaker

Daohong Zhou, MD
Professor of Pharmacodynamics and Radiation Oncology
Professor And The Henry E. Innes Professorship Of Cancer Research
Associate Director for Translation and Drug Development
University of Florida Health Cancer Center
University of Florida at Gainesville
Aileen Frost, PhD
Alessio Ciulli Research Group
Medicinal Chemist and organic Chemistry Scientist
Biological Chemistry and Drug discovery, School of Life Sciences
University of Dundee
概要
がん治療薬の開発は、タンパク質量の調節よりもタンパク質の活性を阻害することに焦点を当てる傾向があり、このアプローチはある程度の成功を収めていますが、長期的な投与によって生じる薬剤耐性や細胞毒性などの課題が依然としてあります。タンパク質の分解を創薬の標的とすることで、この問題を解決できる可能性があります。

E3リガーゼのユビキチン化を調節することにより、タンパク質分解酵素が有害なタンパク質の分解を誘導し、患部細胞から除去する低分子化合物として、タンパク質分解薬があります。このウェビナーは、The Scientistがお届けし、PerkinElmer|Cisbioがスポンサーとなっています。ここでは、低分子のタンパク質分解薬の働き、その設計における重要なポイント、さらには研究と臨床の両方における応用についてお話しいたします。

講演内容:
  • プロテオライシス・ターゲティング・キメラ(PROTAC)技術を用いた抗がん剤のオンターゲット毒性の克服
  • 癌に対するPROTAC開発のための構造に基づく設計アプローチ

Cancer drug development tends to focus on inhibiting protein activity rather than modulating protein levels. While this approach has seen some success, it comes with challenges, such as long-term resistance and toxicity. Targeted protein degradation offers a potential solution to this problem.

Protein degraders are small molecules that induce degradation and remove deleterious proteins from afflicted cells by modulating E3 ligase ubiquitination activity. In this webinar brought to you by The Scientist and sponsored by PerkinElmer|Cisbio, researchers will discuss how small-molecule degraders work, key points of interest in their design, and their applications in both the laboratory and the clinic.

Topics to be covered
  • Using proteolysis targeting chimera (PROTAC) technology to overcome on-target toxicity of anticancer agents
  • Structure-based design approaches for developing PROTACs against cancer

本ウェビナーは、2020年11月19日に開催された回です。

Ondemand webinar

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