ライフサイエンスシンポジウム Part 8
Establishing Alpha CETSA HT in primary screening-プライマリースクリーニングにおけるAlpha CETSA HT系の確立



Speaker


Michale Dabrowsk 
Pelago社
代表取締役


Julie Alexandre氏
バーテックス・ファーマ
シューティカルズ社
(米 マサチューセッツ)



Kirsten Tschapalda氏
アストラゼネカ社

概要
ハイスループットスクリーニング(HTS)カスケードは、大規模なスクリーニングコレクションから高品質のヒットを確実に同定できるように進化してきました。従来、ほとんどのプライマリースクリーニングは触媒活性部位のモジュレーターの同定に焦点を当てていましたが、ターゲットエンゲージメントアッセイはカスケードのさらに下流に位置付けられます。細胞ベースのサーマルシフトアッセイ(CETSA)は、内在性タンパク質レベルを検出するための”physiologically relevant”なアッセイ法です。CETSAは、細胞環境におけるターゲットエンゲージメントを直接同定し、困難で時間のかかるタンパク質や細胞株の調製ステップを排除し、HTSに適したアイソサーマルマイクロウェルのセットアップによって実行することができます。

これは、ヒット発見プロセスへの迅速な出発点となり、従来の機能性モジュレーターやPROTACなど、新規化合物を見つけることが可能であるといった、魅力的な見通しを持っています。このウェビナーでは、Vertex Pharmaceuticals社とAstraZeneca社がPelago BioScience社およびPerkinElmer社と協力して、大規模なプライマリーHTSのために、Alphaテクノロジーと組み合わせたCETSA-HTのポテンシャルをご覧いただけます。


High-throughput screening (HTS) cascades have evolved to ensure that high quality hits can be identified from large screening collections. Traditionally, most primary screens focus on the identification of modulators of catalytically active sites, while target engagement assays are placed further down the cascade. The cellular thermal shift assay (CETSA®) is a physiologically relevant assay to detect endogenous protein levels. It directly identifies target engagement in a cellular environment, removing challenging and time-consuming protein or cell line generation steps and it can be performed in an HTS compatible isothermal microwell setup.

This could offer a fast-tracked starting point into the hit discovery process and has an attractive outlook of finding new chemistry that enables both classic functional modulators as well as potential novel PROTACS warheads. In this webinar you will see how Vertex Pharmaceuticals and AstraZeneca are exploring the power of CETSA®-HT, in conjunction with Alpha technology for detection, for larger scale primary HTS campaigns in close collaboration with Pelago BioScience and PerkinElmer.
Learning outcomes of this webinar:
Using CETSA® HT for compound screening and hit confirmation
Applying CETSA® HT on targets that are lacking chemical starting points
Overcoming challenges when using CETSA® HT in high-throughput screening
How CETSA® HT enables protein degradation focused drug discovery projects, such as PROTACs.

本ウェビナーは、Drug Target Reviewが2020年6月24日に開催した回です。

Ondemand webinar

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