”洗わない”イムノアッセイを使用した、CDK9をターゲットとしたPROTAC分子の評価
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CDK9 (cyclin dependent kinase)は転写の調節やRNAプロセシングにおいて重要な役割を担っている一方、いろいろな癌で頻繁に異常がみられ、癌研究における一つの重要なターゲットとなっています。CDK9の活性阻害やCDK9タンパク質そのものの分解は現在の癌研究においての戦略となっていますが、そのアプローチの一つにPROTAC(proteolysis targeting chimera)を使用したCDK9タンパク質の特異的分解方法があります。
このアプリケーションノートでは、2種類の培養細胞において、CDK9のPROTAC分子であるThal-SNS-032の迅速・強力な作用に焦点をあて、そのCDK9分解の特性を検証しました。タンパク質の発現レベルの測定にはHTRF法とAlphaLISA SureFire Ultra法を用いました。
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